[include(틀:약리학)] [목차] == 개요 == {{{+1 Antithrombotic / [[抗]][[血]][[栓]][[劑]]}}} [[혈전]](thrombus)의 생성을 줄이는 약물로, 항응고제, 항혈소판제, 혈전용해제를 모두 통칭하는 용어이다. 항혈전제는 [[협심증]]이나 [[심근경색]]과 같은 관상 동맥 질환, [[심부정맥 혈전증]], [[폐색전증]] 등의 예방과 치료에 사용된다. == 항응고제(Anticoagulant) == [[응고인자]](Clotting factor)를 표적으로 하여 응고를 방해하는 약물이다. [[와파린]]과 [[헤파린]]이 대표적이다. === 헤파린과 헤파린 유도체 === * 비분획 [[헤파린]](Unfractionated heparin): 항트롬빈(Antithrombin)의 작용을 활성화시키고, factor Xa를 억제하며, 비경구 투여한다. 해독제로는 황산프로타민(protamine sulfate)이 있다. * 저분자량 헤파린(Low molecular weight heparin, LMWH): 에녹사파린(Enoxaparin), 달테파린(Dalteparin), 틴자파린(Tinzaparin)이 있다. 비분획 헤파린에 비해서 반감기가 길고, 항응고작용이 더 예측 가능하다. 혈소판 기능 저하, 골다공증 등의 부작용이 있으나, 비분획 헤파린에 비해서는 덜하다. * 폰다파리눅스(Fondaparinux): Factor Xa를 억제하지만, 트롬빈(thrombin, factor II)에는 효과가 없다. === 비타민 K 길항제 === * [[와파린]](Warfarin): Factor IV, VII, IX, X의 작용에 중요한 역할을 하는 [[비타민 K]]의 작용을 길항한다. 기존에 생성되어 있던 응고 인자가 소진된 이후에 효과나 나타나므로, 늦게 효과가 나타난다. 경구 투여가 가능하며, 해독제로는 비타민 K가 있다. === 직접 트롬빈 억제제 === 항트롬빈을 통하여 간접적으로 트롬빈을 억제하는 헤파린과 달리, 직접 트롬빈에 결합하여 트롬빈을 억제한다. * [[히루딘]](Hirudin)과 히루딘 유도체: 비경구 투여한다. * 레피루딘(Lepirudin) * 비발리루딘(Bivalirudin) * 아가트로반(Argatroban): 비경구 투여한다. * 다비가트란(Dabigatran): 경구 투여가 가능하다. === 직접 Factor Xa 억제제 === 직접 factor Xa를 억제하며, 경구 투여가 가능하다. NOAC이라고 한다. * 리바록사반(Rivaroxaban) * 아픽사반(Apixaban) * 에독사반(Edoxaban) === 기타 === * 재조합 활성 protein C(Recombinant activated protein C, r-APC): Protein C는 Factor Va, VIIIa를 분해하여 항응고 효과를 나타낸다. == 항혈소판제(Antiplatalet agent) == || {{{#!wiki style="margin: -6px -10px" [[파일:항혈전제.jpg|width=100%]]}}} || || 항혈소판제의 작용 기전을 나타낸 그림.[* 그림의 SCH530348은 아래 설명에서 vorapaxar의 이전 이름이다.] || 항혈소판제는 혈소판 응집을 억제하여 혈전 형성을 억제하는 약물이다. === COX 억제제 === * [[아스피린]](Aspirin): 고리형 산소화효소(cyclooxygenase)를 비가역적으로 억제한다. 동맥 혈전을 예방하는 항혈소판제로 가장 흔하게 사용된다. === PDE 억제제 === [[혈소판]] 내의 cAMP 농도가 증가하면, 혈소판 응집이 감소한다. 포스포다이에스터 분해효소(phosphodiesterase, PDE) 억제제는 cAMP의 분해를 억제해 혈소판 응집을 감소시킨다. * 실로스타졸(Cilostazol) * 디피리다몰(Dipyridamole) === ADP 수용체 억제제 === * 티클로피딘(Ticlopidine): 1세대 thienopyridine * [[클로피도그렐]](Clopidogrel): 2세대 thienopyridine * 프라수그렐(Prasugrel): 3세대 thienopyridine * 티카그렐러(Ticagrelor) === GPIIb-IIIa 수용체 길항제 === GPIIb-IIIa 수용체는 von willebrand factor(vWF)와 결합하여 혈소판 응집을 매개한다. GPIIb-IIIa 수용체 길항제는 이를 억제하여 혈소판 응집을 억제한다. * 압식시맙(Abciximab) * 엡티피바타이드(Eptifibatide) * 티로피반(Tirofiban) === PAR-1 억제제 === 트롬빈(Thrombin) 수용체 중 하나인 protease-activated receptor-1(PAR-1)를 억제한다. * 보라팍사(Vorapaxar) == 혈전용해제(Thrombolytic agent) == 혈전용해제는 이미 형성된 혈전을 용해시키는 약물이다. === 재조합 tPA === 조직 플라스미노겐 활성제(tissue plasminogen activator, tPA)는 플라스미노겐(plasminogen)을 플라스민(plasmin)으로 전환해 활성화시킨다. 플라스민은 피브린(fibrin)를 분해해 혈전을 용해한다. * 알테플라제(Alteplase) * 레테플라제(Reteplase) * 테넥테플라제(Tenecteplase) * 데스모테플라제(Desmoteplase) === 기타 === * 스트렙토키나제(Streptokinase): 베타-용혈성 [[연쇄상구균]](beta-hemolytic streptokinase)에서 생성된다. * 유로키나제(Urokinase): [[오줌]]에서 추출되며 [[https://www.ekjm.org/upload/42832253.pdf|5~50 unit/ml]] 수준으로 혈청 농도의 수 배이며, 실제 치료시 사용되는 양은 300000~500000 IU이 넘는다. [[대한민국]]에서는 1970년대 초중반부터 1980년대까지 [[GC녹십자|녹십자]]에서 오줌에서 이 성분을 추출해서 약을 만들었으며, 대부분 외국에 [[https://www.joongang.co.kr/article/23112673#home|수출]]되어 외화 획득에 어느 정도 기여하였다. 당시에 이것이 와전되어서 [[오줌|소변]]을 원료로 자양강장제를 만들기도 했다는 소문이 돌아다니기도 했다고... 1970년대부터 길면 1990년대까지 학교, 관공서, 군대, 고속도로 휴게소의 재래식 [[공중화장실|남자화장실]]에는 [[변기]] 대신 녹십자 마크가 붙은 소변통이 비치되어 있어 소변을 수거해 갔다. [[http://www.newsin.co.kr/news/articleView.html?idxno=8348|기사]]. 녹십자에서는 한국에서 더 이상 소변을 얻기 어려워지자 중국으로부터 오줌을 [[https://www.docdocdoc.co.kr/news/articleView.html?newscd=2013082900047|수입]]해서 약을 만들었다. 오줌은 요소+증류수 외에도 노폐물이 많아, 이를 침전 및 농축하는 과정이 필요하다. 무엇보다 인권 문제에 다소 자유롭던 1970년대와 달리 2020년대 기준으로는 인권 논란이 불거질 수 있는 조치다. [각주][include(틀:문서 가져옴, title=오줌, version=1051)] [[분류:항혈전제]]